La cardarina (GW501516) es un ligando sintético del receptor delta activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-δ)desarrollado originalmente por Ligand Pharmaceuticals y GlaxoSmithKline. Se ha estudiado ampliamente en modelos preclínicos por su propiedades reguladoras metabólicasespecialmente en relación con el metabolismo lipídico, la resistencia y el equilibrio energético.
Áreas de investigación
- Activación de las vías de señalización PPAR-δ:
El GW501516 presenta una elevada selectividad para el PPAR-δ, con una especificidad más de 1000 veces superior a la de otros subtipos de PPAR. Tras su activación, modula la transcripción de genes relacionados con la oxidación de los ácidos grasos y la utilización de la energíaaumentando notablemente la expresión de CPT1, CD36 y PGC-1α en los tejidos del músculo esquelético y del hígado
- Regulación Metabólica en Estudios Animales o In Vitro:
Estudios publicados por PNAS han demostrado que el GW501516 mejora metabolismo de las grasasmejora la sensibilidad a la insulina y protege contra la obesidad inducida por la dieta y la dislipidemia
- Efectos observados en los marcadores de resistencia en entornos controlados:
En un estudio histórico Narkar et al. (2008) mostraron que el tratamiento con GW501516 mejoraba significativamente las distancias más largas (+100 minutos de resistencia) en comparación con los controles. El tratamiento promovió un efecto “ahorrador de glucosa” al aumentar la oxidación de grasas durante la actividad física.
- Utilización de sustratos energéticos en modelos de laboratorio:
Los perfiles metabolómicos indicaron que la cardarina reprograma las fibras musculares esqueléticas para favorecer el metabolismo oxidativo, imitando ciertas adaptaciones observadas en atletas de resistencia entrenados
Posibles observaciones en la investigación
- Alteraciones de los Perfiles Lipídicos:
En estudios con roedores y primates, se ha demostrado que el GW501516 aumenta HDL (colesterol bueno) y reducir los niveles de triglicéridos y LDL/VLDL
- Variaciones de la respuesta digestiva en los modelos de prueba:
Algunos estudios a corto plazo informan de irregularidades gastrointestinales leves, aunque éstas dependen del modelo y no se observan de manera uniforme.
Información sobre manipulación y dosificación
Intervalo de concentración: 10-20mg/mL. Los investigadores pueden ajustar el volumen utilizado en función de los requisitos de su protocolo. En algunos entornos, se ha explorado la administración sublingual para evaluar la cinética de absorción, pero esto es no es un requisito para todos los diseños de estudio y sigue siendo un elemento variable en función del método de entrega utilizado.
Aviso importante:
Este producto está destinado exclusivamente a la investigación en laboratorio. No está destinado al consumo humano, ni a uso médico, veterinario o doméstico. Mantener fuera del alcance de los niños.
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